Gemcitabine Hydrochloride Základné informácie
|
Meno Produktu: |
Gemcitabín hydrochlorid |
|
Synonymá: |
2',2'-difluórdeoxycytidínmonohydrochlorid;2'-deoxy-2}',2'-difluórcytidínmonohydrochlorid;2'-deoxy-2',2'-difluór-cytidinmonohydrochlorid;gemzar;ly188011;ly188011hydrochlorid;2' ,2'-DIFLUORO-2'-DEOXYCYTIDINE;2'-DEOXY-2',2'-DIFLUOROCYTIDINE |
|
CAS: |
122111-03-9 |
|
MF: |
C9H12CIF2N3O4 |
|
MW: |
299.66 |
|
EINECS: |
601-823-3 |
Chemické vlastnosti hydrochloridu gemcitabínu
| Bod topenia | >250 stupňov rozklad. |
| alfa | D plus 48 stupňov; 365 plus 257,9 stupňa (c=1.0 v deuterovanej vode) |
| skladovacia teplota | 2-8 stupeň |
| rozpustnosť | H2O: Viac alebo rovné 10 mg/ml |
| formulár | Biely prášok |
| farba | biely |
| λmax | 268 nm (H20) (rozsvietená) |
| Merck | 14,4386 |
| Stabilita: | Stabilné 1 rok od dátumu zakúpenia, ako je dodané. Roztoky v DMSO alebo destilovanej vode sa môžu skladovať pri teplote -20 až 1 mesiac. |
Použitie a syntéza hydrochloridu gemcitabínu
| Popis | Gemcitabín je nový nukleozidový analóg, ktorý bol uvedený na trh v roku 1995 v Holandsku na liečbu nemalobunkového karcinómu pľúc (nsclc) a vo Švédsku na liečbu rakoviny pankreasu. Gemcitabín je proliečivo, ktoré je fosforylované intracelulárne deoxycytadinkinázou na svoje aktívne formy, di- a trifosfáty, ktoré sa kompetitívne viažu na DNA. Táto inzercia inhibuje procesy potrebné pre syntézu a metabolizmus DNA, čo je základná funkcia pre bunkovú replikáciu a opravu. Okrem toho gemcitabín vykazuje mimoriadnu škálu samo-potenciačných mechanizmov, ktoré zvyšujú koncentráciu a predlžujú retenciu svojich aktívnych nukleotidov v nádorových bunkách. Zlúčenina uvedená v názve vykazuje aktivitu proti širokému spektru ľudských pevných nádorov vrátane rakoviny hrubého čreva, prsníka, prsníka a močového mechúra. Bola hlásená synergická aktivita gemcitabínu s inými protirakovinovými látkami, ako je cisplatina. |
| Chemické vlastnosti | Biele kryštalické granule, bez zápachu |
| Využitie | Antineoplastikum |
Gemcitabine Hydrochloride CAS NO.122111-03-9 je nová generácia antimetabolitov, čo je liek špecifický pre bunkový cyklus, ktorý pôsobí hlavne vo fáze syntézy DNA, to znamená v bunkách S fázy. Za určitých podmienok možno tiež zabrániť progresii z fázy G1 do fázy S a má silnú protirakovinovú aktivitu proti nemalobunkovému karcinómu pľúc (NSCLC). Zahraničné štúdie ukázali, že samotný gemcitabín hydrochlorid má efektívnu mieru 18 až 35 percent pri liečbe NSCLC. Účinná miera kombinovanej cisplatiny pri liečbe nemalobunkového karcinómu pľúc (NSCLC) bola 41,7 percenta. Účinná dávka karboplatiny pri pokročilom NSCLC je 16 percent, čo je podobné ako cisplatina, ale má nízku toxicitu, najmä gastrointestinálne reakcie, supresiu kostnej drene, obličky a periférne nervy. V kombinácii s karboplatinou má vzájomné koordinačné a aditívne účinky a môže produkovať vyššiu účinnosť.
Populárne Tagy: gemcitabín hydrochlorid č. č.{0}}, Čína, výrobcovia, dodávatelia, továreň, zákazka, veľkoobchod
