Základné informácie
Názov produktu: | Pitavastatín vápenatý |
Synonymá: | Pitavastatin Calcuim; Pitavastatín (vápenatá soľ);monokalciábis[(3R,5S,6E)-7-(2-cyklopropyl-4-(4-fluorofenyl)-3-quinolyl)-3,5-Dihydroxy-6-heptenoát](+)a- fenetylamín sal; vápnik (3R,5S,E)-7-(2-cyklopropyl-4-(4-fluorofenyl)-quinolín-3-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoat; PITAVASTATÍN VÁPNIK 3S-5R ISOMER IMP;6-heptenoikacid,7-(2-cyklopropyl-4-(4-fluorofenyl)-3-chinolinyl)-3,5-dihydro |
CAS: | 147526-32-7 |
MF: | C50H46CaF2N2O8 |
MW: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Použitie a syntéza
Lieky na zníženie lipidov statínu | Pitavastatín vápnik je spoločne vyvinutý dvoma spoločnosťami Nissan Chemical a Kowa Co.it je prvou celkovou syntézou inhibítor HMG-CoA reduktázy, patrí k statínovým liekom, znižuje schopnosť pečene vyrábať cholesterol hlavne inhibíciou niektorých pečeňových enzýmov nazývaných HMGCo-A reduktáza , čím zlepšuje zvýšené hladiny cholesterolu v krvi, používa sa predovšetkým na liečbu hypercholesterolémie a familiárnej hypercholesterolémie pacientov, jeho účinok na zníženie lipidov je veľmi dobrý, je to doteraz najsilnejší liek znižujúci lipidy. |
Popis | Pitavastatín, ktorý bol spustený na liečbu hypercholesterolémie, patrí do rodiny statínov druhej generácie, tiež známych ako superstatíny kvôli ich zlepšenej účinnosti ako činidlá znižujúce hladinu cholesterolu. Rovnako ako iné statíny, pitavastatín znižuje hladinu cholesterolu v plazme tým, že konkurencieschopne inhibuje HMG-CoA reduktázu, enzýmu obmedzujúceho rýchlosť biosyntézy cholesterolu v pečeni. Je to silnejší inhibítor HMG- CoA reduktázy ako predtým predávané statíny a má potenciálny prínos, že nepodlieha významnému metabolizmu CYP3A4. Pitavastatín sa syntetizuje vo viacstupňovej sekvencii, vrátane kľúčového kroku zavedenia dihydroxyheptenoátového bočného reťazca krížením 3-iodochinolínu medziproduktu s alkenylboránovým činidlom. Na rozdiel od rosuvastatínu má pitavastatín vysokú perorálnu biologickú dostupnosť (~ 80%). Väzba na plazmatické bielkoviny je tiež vysoká pre pitavastatín (>95%) a bez ohľadu na nádchu sa najvyššie hladiny tkaniva nachádzajú v pečeni, jej cieľovom orgáne. Po perorálnom podaní sa dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia pri 0,8 h a priemerný eliminačný polčas je ~11 h. Pitavastatín sa metabolizuje len minimálne, hlavne CYP2C8 a CYP2C9, a prevládajúcou cestou eliminácie materského lieku a jeho metabolitov je vylučovanie žlče, po ktorom nasleduje eliminácia výkalov. V klinických štúdiách perorálne dávky pitavastatínu v dávke 2– 4 mg/deň spôsobili zníženie hladín LDL cholesterolu závislého od dávky o 40 – 48% oproti východiskovej hodnote u pacientov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou. V 12-týždňovej dvojito zaslepenej porovnávacej štúdii bol pitavastatín (2 mg/deň) účinnejší ako pravastatín (10 mg/deň) pri znižovaní hladín LDL cholesterolu (38 a 18%). avšak obe činidlá spôsobili podobné zvýšenie HDL-cholesterolu (~ 9%). Liek bol dobre tolerovaný a nežiaduce reakcie boli mierne a prechodné. |
Vzhľad | Biely až subiely prášok |
Populárne Tagy: pitavastatín vápenatý cas č.147526-32-7, Čína, výrobcovia, dodávatelia, továreň, na mieru, veľkoobchod, Atorvastatínové hemicalcium trihydráty, CAS č. 134523 03 8, CAS č. 147526 32 7, CAS č. 344423 98 9, Vápnik pitavastatíny, Vápnik rosuvastatínu
